南工大草创合成远程官能化羧酸衍生物新举措

股票吧 时间:2020-03-25 05:15:31

  中化新网讯 羧酸及其衍生物盛大存在于天然产物和药物分子中,很众是有特定心理活性的有机小分子,这些羧酸及其衍生物自己有些即是药物,或许是某种药物分子。日前,南京产业大学罗德平吴晓进追求团队草创了一种人工直接合成拥有生物活性的长途官能化的羧酸衍生物的新设施,为调节白血病、高血压、糖尿病类药物的革新关成供应了更为便捷有效的合成要领。该根究收获今天宣告正在Journal of the American Chemical Society上。

  据论文第一作者南工正在读硕士生王成东先容,追求团队在惰性双键羧酸底物的长链上,通过钯金属催化剂的效果,以八氨基喹啉为导向基团,将某些会起效用的芳基官能团,“准确定位”到长链远端的γ位和δ位双键上,如斯关成出骨架更丰盛、成就更符闭目标需求的羧酸衍生物,从而为药物的革新关成提供了一种更为便捷有效的合成措施。

  该收获的革新之处在于,首次报路了钯催化的惰性双键的分子间挑选性复兴Heck反映;反映拥有全盘的反马尔科夫尼科夫地域拣选性;同时能够完满生活反应底物的立体采选性,这使得反映更可控,能够有用维持底物的立体结构;况且脱去导向基团可能高产率的取得羧酸;该研究对反映机理也有详尽的考虑。

  这一革新举措不仅或许直接关成具有生物活性的长途官能化的羧酸衍生物,为过渡金属催化的有机反响提供一种极新的考虑想路,同时也为调理白血病、卵巢癌、高血压、糖尿病等类药物的创新关成供应了一种便捷有效的合成方法。

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